Diloxanid

Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột.

Tên chung quốc tế: Diloxanide.

Loại thuốc: Thuốc diệt amip.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg diloxanid furoat.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột. Thuốc có hiệu quả cao ở người bị bệnh do amip chuyển sang thể kén không có triệu chứng lâm sàng. Hiện chưa có đủ số liệu về hiệu quả khi dùng đơn độc diloxanid trong lỵ amip cấp tính.

Cơ chế tác dụng của diloxanid còn chưa thật rõ. Giống cloramphenicol về mặt cấu trúc (cùng là dẫn xuất của dicloroacetamid), nên diloxanid có thể có tác dụng phong bế sự tổng hợp protein trong vi sinh vật. Este furoat của diloxanid có hoạt tính ở 0,01 đến 0,1 microgam/ml, tức là mạnh hơn khá nhiều so với emetin.

Dược động học

Diloxanid chỉ dùng để uống. Thuốc được hấp thu rất chậm, nên nồng độ thuốc ở trong ruột khá cao. Dạng ester bị thủy phân trong ruột thành diloxanid và acid furoic. Chỉ diloxanid là ở trong máu với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ, nhưng lại giảm chỉ còn một phần sau 6 giờ.

Lượng thuốc đã hấp thu bị thải trừ chủ yếu (khoảng trên một nửa) qua thận dưới dạng glucuronid trong 6 giờ đầu tiên, nhưng sự thải trừ có thể tiếp tục sau 48 giờ. Dưới 10% liều dùng thải trừ qua phân.

Chỉ định

Diloxanid là thuốc được chọn để điều trị amip Entamoeba histolytica đã chuyển sang thể kén và không có triệu chứng lâm sàng ở những vùng không có dịch bệnh lưu hành. Thuốc cũng được dùng sau khi đã điều trị bằng metronidazol để diệt amip thể hoạt động ở trong ruột.

Chống chỉ định

Còn chưa biết các chống chỉ định của thuốc.

Thời kỳ mang thai

Tài liệu nghiên cứu trên người còn thiếu. Diloxanid có thể dùng an toàn khi có thai, tuy vậy không nên dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa biết thuốc thải trừ qua sữa đến mức nào, tuy vậy cũng nên hạn chế dùng trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Diloxanid được dung nạp rất tốt dù dùng liều cao. Ðầy hơi là tác dụng phụ có ý nghĩa duy nhất thấy ở 87% người bệnh nhưng cũng là rối loạn chung thường gặp của người bệnh (31%) trước khi điều trị. Tỷ lệ người thấy tác dụng có hại khi dùng diloxanid thay đổi nhiều tùy theo nhóm chủng tộc. Sự khác nhau do chủng tộc trong chuyển hóa dicloxamid còn chưa rõ.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Ðầy hơi (87%), chán ăn (3%), nôn (6%), ỉa chảy (2%), co cứng bụng (2%).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Nhức đầu, ngủ lịm, chóng mặt, hoa mắt.

Mắt: Nhìn đôi (song thị).

Thần kinh ngoại vi: Dị cảm.

Liều lượng và cách dùng

Liều được biểu thị theo miligam diloxanid furoat.

Ðiều trị người bệnh mang kén amip không triệu chứng:

Người lớn: 500 mg/lần, ngày uống 3 lần, uống trong 10 ngày. Nếu cần, điều trị có thể kéo dài đến 20 ngày.

Trẻ em: 20 mg/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, uống liền 10 ngày. Nếu cần, có thể dùng thêm đợt khác.

Ðiều trị lỵ amip cấp: Cần điều trị bằng metronidazol trước, sau đó tiếp theo bằng diloxanid furoat, liều như trên.

Tương tác thuốc

Chưa thấy có thông báo về tương tác có hại của thuốc.

Diloxanid furoat thường dùng phối hợp với một thuốc diệt amip thích hợp, có tác dụng trên toàn cơ thể hoặc có tác dụng hỗn hợp (vừa tác dụng tại chỗ ở ruột, vừa tác dụng trên toàn cơ thể) như metronidazol, dehydroemetin, để đảm bảo điều trị được bệnh amip ở ngoài ruột.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng. Tránh ẩm và tránh ánh sáng.