Dehydroemetin

Dehydroemetin là dẫn chất tổng hợp của emetin và có tác dụng dược lý tương tự, nhưng ít độc hơn. Dehydroemetin có hoạt tính trên amíp (Entamoeba histolytica) ở mô và ít có tác dụng trên amíp ở ruột.

Tên chung quốc tế: Dehydroemetine.    

Loại thuốc: Thuốc diệt vi sinh vật đơn bào.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng dạng muối dehydroemetin hydroclorid. Cứ 100 mg dạng muối tương đương với 87 mg dạng base.

Ống tiêm 30 mg/1 ml, 60 mg/2 ml (3%), 20 mg/2 ml (1%).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dehydroemetin là dẫn chất tổng hợp của emetin và có tác dụng dược lý tương tự, nhưng ít độc hơn. Dehydroemetin có hoạt tính trên amíp (Entamoeba histolytica) ở mô và ít có tác dụng trên amíp ở ruột. Thuốc có tác dụng diệt amíp trực tiếp do cản trở sự chuyển dịch phân tử RNA thông tin dọc theo ribosom, nên ức chế sự tổng hợp protein. Dehydroemetin trước đây được dùng chủ yếu để điều trị lỵ amíp nặng hoặc áp xe gan, nhưng hiện nay ít dùng; chỉ dùng khi các thuốc khác không có hiệu quả hoặc gây các phản ứng có hại nặng.

Dược động học

Dehydroemetin phải tiêm bắp sâu, vì uống gây kích ứng mạnh, còn tiêm tĩnh mạch rất nguy hiểm do độc tính trên tim.

Sau khi tiêm bắp, thuốc phân bố rộng rãi vào các mô, đặc biệt là gan và phổi.

Dehydroemetin thải qua nước tiểu nhanh hơn emetin, nên ít tích lũy hơn và do đó ít độc hơn emetin. Nửa đời trong huyết tương là 2 ngày, còn của emetin là 5 ngày.

Chỉ định

Bệnh lỵ nặng do amíp hoặc áp xe gan do amíp. Dehydroemetin thường được dùng với cloroquin; hoặc dùng để thay thế metronidazol tiêm (hoặc các dẫn chất 5 – nitroimidazol khác) khi người bệnh không uống thuốc được.

Chỉ nên dùng thuốc khi không có các thuốc khác an toàn hơn, hoặc chúng bị chống chỉ định.

Chống chỉ định

Người mang thai (xin đọc thêm phần Thời kỳ mang thai).

Thận trọng

Chỉ nên coi dehydroemetin là thuốc được lựa chọn cuối cùng, nếu người bệnh đang có bệnh tim, thận, bệnh thần kinh cơ hoặc thể trạng chung quá yếu.

Dùng dehydroemetin luôn luôn phải có thầy thuốc theo dõi. Phải ngừng luyện tập căng thẳng trong 4 – 5 tuần sau khi điều trị.

Thời kỳ mang thai

Dehydroemetin độc với thai. Tuy nhiên, bệnh lỵ do amíp có thể tiến triển trầm trọng và đột ngột vào cuối thai kỳ; trong trường hợp này dùng dehydroemetin có thể cứu sống được người mẹ.

Thời kỳ cho con bú

Cho đến nay vẫn chưa biết thuốc tiết vào sữa mẹ đến mức nào.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tương tự như khi dùng emetin nhưng nhẹ và ít gặp hơn.

Các phản ứng tại chỗ: Các chỗ tiêm thường đau, dễ tạo thành áp xe. Ban kiểu eczema tại chỗ có thể do vô ý tiêm vào dưới da. Hiếm khi gặp ban da xuất huyết và mày đay.

Tác dụng trên thần kinh cơ: Thường gặp mệt mỏi và đau cơ, đặc biệt là ở các chi và cổ. Cũng có thể xảy ra khó thở do hậu quả yếu toàn thân. Các triệu chứng này phụ thuộc vào liều và thường là dấu hiệu báo trước cơn độc trên tim.

Tác dụng trên tim: Hạ huyết áp, đau vùng trước tim, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim là những biểu hiện thường gặp nhất khi bị tổn thương tim. Những thay đổi điện tâm đồ, đặc biệt là sóng T dẹt hoặc đảo ngược, và kéo dài khoảng Q – T là những biểu hiện sớm nhiễm độc tim.

Tác dụng trên hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Dehydroemetin có thể làm tăng hoạt động các enzym trong gan mà không làm tổn hại nặng trên gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Cần theo dõi cẩn thận nhịp tim và huyết áp. Phải ngừng điều trị ngay, nếu thấy nhịp tim nhanh, hạ huyết áp quá nhiều hoặc điện tâm đồ có biến đổi lớn.

Yếu mệt và đau cơ thường xảy ra trước khi dẫn đến các hậu quả độc nghiêm trọng. Vì vậy, khi thấy các biểu hiện này, cần phải giảm liều.

Không nên dùng dehydroemetin sớm hơn 1,5 – 2 tháng sau khi điều trị bằng emetin, vì dễ gây độc trên tim.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn 1 mg/kg/ngày, nhưng tối đa không quá 60 mg/ngày, liền trong 4 – 6 ngày. Liều cần giảm 50% ở người cao tuổi và người bệnh nặng.

Trẻ em: 1 mg/kg/ngày. Không dùng quá 5 ngày.

Cần tiêm thuốc sâu vào bắp thịt. Không tiêm tĩnh mạch vì dễ gây độc cho tim. Nếu cần điều trị đợt thứ hai, phải ngừng thuốc ít nhất 6 tuần. Trong điều trị lỵ do amíp, dùng thêm tetracyclin để giảm nguy cơ bội nhiễm. Khi điều trị áp xe gan do amíp, phải uống thêm cloroquin đồng thời hoặc ngay sau đó. Mọi người bệnh sau đó nên uống thêm dicloxanid để loại bỏ amíp có ở kết tràng.

Tương tác thuốc

Tác dụng độc trên tim tăng lên, nếu dùng phối hợp với các thuốc có thể gây loạn nhịp tim.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng. Tránh ánh sáng và nóng.

Thông tin quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 10 mg.