Bisoloc

Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Nhà sản xuất

United International Pharma.

Thành phần

Mỗi viên: Bisoprolol fumarate 2,5mg hoặc 5mg.

Dược lực học

Bisoprolol là thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể β1-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng và không có hoạt tính kích thích giao cảm nội tại. Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Dược động học

Bisoprolol được hấp thu và đạt sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống. Bisoprolol liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10-12 giờ, cho hiệu quả suốt 24 giờ sau khi uống 1 liều 1 ngày. Bisoprolol được bài tiết qua 2 đường: 50% thuốc chuyển hóa qua gan thành dạng không có hoạt tính và cuối cùng được thải qua thận, 50% còn lại được thải qua thận ở dạng không đổi. Vì sự đào thải xảy ra ở thận và gan ở cùng mức độ nên không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Chỉ định/Công dụng

Viên Bisoloc 2,5mg

Điều trị suy tim mạn ổn định từ vừa đến nặng cho bệnh nhân giảm chức năng tâm thu thất (phân suất tống máu ≤ 35%, dựa trên siêu âm tim) kết hợp với thuốc ức chế men chuyển và lợi tiểu, và các glycoside trợ tim nếu cần.

Viên Bisoloc 5mg

Điều trị tăng huyết áp và bệnh mạch vành (cơn đau thắt ngực).
Điều trị suy tim mạn ổn định từ vừa đến nặng cho bệnh nhân giảm chức năng tâm thu thất (phân suất tống máu ≤ 35%, dựa trên siêu âm tim) kết hợp với thuốc ức chế men chuyển và lợi tiểu, và các glycoside trợ tim nếu cần.

Liều lượng & Cách dùng

Nên dùng buổi sáng, có thể uống cùng với thức ăn. Nên uống nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

Điều trị tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành (cơn đau thắt ngực): liều đầu tiên thường dùng là 2,5-5 mg, một lần mỗi ngày. Liều dùng có thể tăng lên 10 mg ngày 1 lần nếu cần.

Điều trị tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực với bisoprolol là điều trị lâu dài. Đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim cục bộ, không nên ngừng bisoprolol đột ngột. Liều dùng nên được giảm dần, tức là sau 1-2 tuần.
Điều trị suy tim mạn ổn định, bổ sung vào phần điều trị cơ bản:
Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol: Bệnh nhân bị suy tim mạn ổn định mà không bị suy tim cấp trong 6 tuần trước đó, không thay đổi phương thức điều trị cơ bản trong 2 tuần vừa qua, được điều trị với liều tối ưu với thuốc ức chế men chuyển (hoặc 1 thuốc giãn mạch khác trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển), thuốc lợi tiểu và glycoside trợ tim nếu cần.

Cảnh báo

Điều trị suy tim mạn ổn định với bisoprolol phải được khởi đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều tăng dần theo các bước như sau: 

1,25 mg (nửa viên loại 2,5mg) ngày 1 lần, trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt thì tăng liều;

2,5 mg ngày 1 lần, trong 1 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều;

3,75 mg (một viên rưỡi loại 2,5mg) ngày 1 lần, trong 1 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều;

5 mg ngày 1 lần, trong 4 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều;

7,5 mg ngày 1 lần, trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều;

10 mg ngày 1 lần cho điều trị duy trì.

Sau khi khởi đầu điều trị với liều 1,25 mg, bệnh nhân cần được theo dõi trong khoảng 4 giờ (theo dõi chặt chẽ huyết áp, nhịp tim và các dấu hiệu của rối loạn dẫn truyền, các triệu chứng của suy tim nặng hơn).

Liều tối đa được đề nghị là 10 mg/ngày. Nếu cần, có thể giảm dần liều đang dùng. Có thể ngưng điều trị khi cần thiết và sử dụng lại khi thích hợp. Trong giai đoạn chỉnh liều, nếu có tình trạng suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp thuốc, điều cần làm trước tiên là giảm liều bisoprolol, hoặc ngưng dùng ngay nếu cần.
Nhìn chung, điều trị suy tim mạn ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài. Nếu bắt buộc phải ngưng thuốc, nên giảm dần còn nửa liều mỗi tuần.

Suy gan hoặc suy thận

Điều trị tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành: không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở các bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc thận mức độ nhẹ hoặc trung bình. Ở các bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine < 20mL/phút) và ở những bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 10 mg bisoprolol/ngày.

Điều trị suy tim mạn ổn định

Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở các bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay thận. Việc xác định liều cho các trường hợp này cần rất thận trọng.

Người già

Thường không cần điều chỉnh liều. 

Thận trọng

Suy tim: Thuốc chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Có thể dùng ở bệnh nhân suy tim sung huyết còn bù và chỉ dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta có thể làm cho suy tim. Trong một số trường hợp có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng thêm hay nhồi máu cơ tim, loạn nhịp thất ở người bệnh động mạch vành sau khi ngừng thuốc chẹn beta đột ngột.

Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể làm giảm tuần hoàn ngoại biên & làm trầm trọng thêm các tình trạng này.

Bệnh co thắt phế quản: Dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản. Phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được và phải có sẵn một thuốc chủ vận beta 2 (giãn phế quản).

Gây mê và đại phẫu thuật: Đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclospropan, tricloroethylen.
Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Cần phải cảnh báo người bệnh hay bị hạ glucose huyết, hoặc người bệnh đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết uống về các khả năng che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết.
Nhiễm độc giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của cường giáp. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường giáp hoặc có thể gây ra cơn bão giáp.
Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với người suy thận hoặc suy gan.

Bisoprolol có thể làm tăng tính nhạy cảm với các dị ứng nguyên lẫn mức độ của các phản ứng phản vệ.

Sử dụng cho trẻ em: Không khuyến cáo dùng bisoprolol cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm trong việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong một nghiên cứu trên các bệnh nhân có bệnh mạch vành, bisoprolol không ảnh hưởng lên khả năng lái xe của bệnh nhân. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.

Quá liều

Các triệu chứng thường gặp nhất khi dùng quá liều các thuốc chẹn β là chậm nhịp tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết.
Nhìn chung, khi xảy ra quá liều, nên ngưng dùng bisoprolol và bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các dữ liệu hạn chế cho thấy bisoprolol khó thẩm phân được.

Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropine.

Hạ huyết áp: dùng isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic.
Blốc tim (độ 2 hoặc 3): theo dõi cẩn thận, tiêm truyền isoproterenol hoặc máy tạo nhịp tim.

Suy tim sung huyết: dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.

Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose.

Chống chỉ định

Bisoprolol được chống chỉ định cho các bệnh nhân: suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim; sốc tim; blôc nhĩ thất độ 2 hoặc 3 (không có máy tạo nhịp); hội chứng suy nút xoang; blôc xoang nhĩ; nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị; huyết áp thấp (huyết áp tâm thu nhỏ hơn 100 mmHg); hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng; bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại vi và hội chứng Raynaud giai đoạn muộn; u tuyến thượng thận chưa điều trị; nhiễm toan chuyển hóa; mẫn cảm với bisoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không nên dùng bisoprolol trong thai kỳ trừ khi có chỉ định rõ ràng. Nếu thấy việc điều trị với bisoprolol là cần thiết, cần theo dõi tình trạng tưới máu tử cung, nhau thai và sự phát triển của bào thai. Trường hợp xảy ra tác hại cho mẹ hoặc thai nhi, cần xem xét thay đổi phương pháp điều trị. Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ. Các triệu chứng của giảm đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên.

Sự bài tiết của thuốc vào sữa mẹ chưa được biết. Do đó, không khuyến cáo dùng bisoprolol trong thời gian cho con bú.

Tương tác

Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác.

Thuốc chẹn calci: có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền nhĩ thất và tụt huyết áp.

Clonidine: làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp hồi ứng” cũng như giảm nhịp tim và giảm dẫn truyền nhĩ thất nếu ngừng thuốc đột ngột.

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như disopyramide, quinidine): có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và giảm sức bóp cơ tim.

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodarone): có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.

Thuốc kích thích phó giao cảm (tacrine): dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và làm chậm nhịp tim.

Insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống: tăng tác dụng hạ đường huyết.

Thuốc gây mê: giảm bớt nhịp tim nhanh do phản xạ và tăng nguy cơ tụt huyết áp.

Thuốc digitalis glycoside: làm giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Thuốc kích thích giao cảm: phối hợp với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả 2 loại thuốc.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturate, phenothiazine và các thuốc điều trị cao huyết áp khác: làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

Mefloquine: tăng nguy cơ chậm nhịp tim.

Rifampicin: làm tăng sự thanh thải và chuyển hóa, dẫn đến rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol. Tuy vậy, thường không phải tăng liều.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng phụ thường gặp của bisoprolol có thể bao gồm cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở chân tay, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và táo bón.

Các tác dụng phụ như mệt mỏi, chóng mặt hoặc nhức đầu xảy ra nhất là khi mới bắt đầu điều trị với bisoprolol, các tác dụng phụ này thường nhẹ và mất đi sau 1 đến 2 tuần điều trị. 

Các tác dụng phụ ít gặp bao gồm yếu cơ, vọp bẻ, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, chậm nhịp tim, rối loạn dẫn truyền tim, suy tim nặng hơn và hạ huyết áp tư thế đứng. Nếu bệnh nhân đang bị hen phế quản hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, bisoprolol có thể gây co thắt cơ trơn phế quản nhưng ít gặp.
Các tác dụng hiếm gặp bao gồm tổn thương thính giác, viêm mũi dị ứng, viêm gan, rối loạn cường dương, giảm nước mắt, ác mộng, ảo giác, ngứa, đỏ bừng mặt, phát ban, tăng men gan.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ không quá 30⁰C.

Trình bày/Đóng gói

Viên bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên, 3 vỉ x 10 viên.