Bacitracin

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính.

Tên chung quốc tế: Bacitracin.

Loại thuốc: Kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Mỡ: tuýp 15 g hoặc 30 g có chứa 500 đơn vị/g.

Mỡ mắt: tuýp 3,5 g có chứa 500 đơn vị/g.

Bacitracin thường được dùng ngoài, dưới dạng phức hợp bacitracin kẽm hay dưới dạng hỗn hợp với neomycin hoặc polymyxin B trong bacitracin neomycin, hoặc bacitracin polymyxin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính bacitracin trong 1 mg. Trước đây bacitracin được dùng để tiêm, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế tại chỗ vì độc tính với thận cao.

Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ảnh hưởng trên chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các amino acid và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác dụng chống các thể nguyên sinh.

Bacitracin có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus (kể cả một số chủng kháng penicilin G), Streptococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Corynebacterium và Clostridium. In vitro, nồng độ 0,05 đến 0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác dụng đối với Gonococcus, Meningococcus và Fusobacterium, nhưng không có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm khác. Bacitracin cũng có tác dụng với Actinomyces israelii, Treponema pallidum và T. vincenti.

Ðối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các Staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Dược động học

Bacitracin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và được hấp thụ không đáng kể khi dùng ngoài.

Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu – não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.

Thường bacitracin được dùng ngoài da. Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy không nên dùng bacitracin để tiêm.

Bacitracin bài tiết trong phân nếu uống. Sau một liều tiêm bắp, 10 – 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một lượng lớn bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó bị giữ lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể.

Chỉ định

Bacitracin và bacitracin kẽm được dùng ngoài, thường kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, để điều trị các bệnh ngoài da do vi khuẩn nhạy cảm.

Thuốc được dùng để điều trị một số bệnh về mắt như chắp, viêm kết mạc cấp và mạn, loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ.

Chống chỉ định

Có tiền sử quá mẫn với thuốc.

Thận trọng

Bacitracin dùng để bôi ngoài da. Thuốc có thể gây phản ứng dị ứng chậm. Cũng có thể gây trạng thái giống sốc sau khi bôi ngoài da ở những người bệnh quá mẫn. Cần thận trọng khi xoa trên vết thương hở. Bacitracin hấp thu qua vết thương , bàng quang, dịch ổ bụng, có thể gây ra tác dụng phụ mặc dù độc tính này thường do neomycin phối hợp. Bacitracin thường dùng ở dạng phối hợp với các neomycin và polymyxin B sulfat. Không nên điều trị bằng chế phẩm này quá 7 ngày.

Thời kỳ mang thai

Chưa có thông báo nói đến sử dụng bacitracin gây quái thai. Tuy vậy không được sử dụng bacitracin trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có tài liệu nói đến.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Do bacitracin độc với thận, do đó không được tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp thuốc này trong khi có nhiều kháng sinh có tác dụng hơn và an toàn hơn.

Thường gặp, ADR > 1/100

Da: Phát ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban và phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng điều trị nếu có phản ứng quá mẫn.

Liều lượng và cách dùng

Bacitracin và bacitracin kẽm thường dùng ngoài da.

Ngoài da: Bôi lên bề mặt bị nhiễm khuẩn 1 – 5 lần/ngày.

Bôi mắt: Bôi 1 dải mỏng (khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g lên kết mạc, cứ 3 giờ hoặc ngắn hơn, bôi 1 lần.

Tương tác thuốc

Dùng bacitracin toàn thân, đồng thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc tính với thận (thí dụ các kháng sinh aminoglycosid, polymyxin) sẽ làm tăng độc tính ở thận.

Bacitracin dùng ngoài, có thể được phối hợp với các kháng sinh khác như neomycin và polymyxin B, và đôi khi với corticosteroid để điều trị nhiễm khuẩn tại chỗ do vi khuẩn nhạy cảm.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bacitracin bột vô khuẩn được bảo quản ở 2 – 15^OC và tránh ánh sáng trực tiếp.

Các dung dịch nước bacitracin bị phân hủy nhanh do sự oxy hóa ở nhiệt độ phòng. Các dung dịch sẽ ổn định trong 1 tuần nếu được bảo quản ở 2 – 8^OC. Các dung môi có chứa paraben không được dùng để pha bacitracin bột, vì nó sẽ làm đục hoặc làm kết tủa thuốc. Bacitracin mất nhanh tác dụng trong dung dịch có pH thấp hơn 4 hoặc cao hơn 9.

Bacitracin kẽm bền vững hơn bacitracin và có thể bảo quản được 18 tháng ở nhiệt độ tới 40⁰C mà không mất tác dụng đáng kể. Thuốc mỡ bacitracin kẽm – neomycin bền vững hơn thuốc mỡ bacitracin – neomycin.

Tương kỵ

Dung dịch bacitracin sẽ bị kết tủa bởi các dung dịch chứa paraben hoặc các muối kim loại nặng và bị mất hoạt lực bởi benzoat, salicylat, tanat, cetylpyridinium clorid, benzalkonium clorid, natri lauryl sulfat, ichtammol, phenol.

Quá liều và xử trí

Tổng liều và liều riêng lẻ không được vượt quá quy định.