Pancuronium

Pancuronium bromid có tác dụng giãn cơ và được sử dụng trong phẫu thuật. Thuốc tranh chấp với acetylcholin trên thụ thể ở tận cùng thần kinh – cơ và ức chế dẫn truyền xung động thần kinh vận động tới cơ vân.

Tên quốc tế: Pancuronium.

Loại thuốc: Chẹn thần kinh – cơ loại không khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Pancuronium thường được dùng dưới dạng muối bromid.

Ống tiêm: 4 mg/2 ml chỉ tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng

Pancuronium bromid có tác dụng giãn cơ và được sử dụng trong phẫu thuật. Thuốc tranh chấp với acetylcholin trên thụ thể ở tận cùng thần kinh – cơ và ức chế dẫn truyền xung động thần kinh vận động tới cơ vân.

Chỉ định

Pancuronium được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong phẫu thuật sau khi gây mê.

Chẹn thần kinh – cơ trong điều trị tích cực nhiều bệnh khác nhau kể cả hen dai dẳng, uốn ván.

Làm dễ dàng cho việc theo dõi người bệnh đang được hô hấp nhân tạo.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc.

Dùng đồng thời với các thuốc chẹn thần kinh – cơ khử cực.

Không dùng cho người bệnh có nhịp tim nhanh từ trước hoặc người bệnh hơi tăng nhịp tim đã thấy khó chịu.

Thận trọng

Suy thận: Thuốc đào thải chủ yếu qua thận, nên nửa đời thải trừ kéo dài ở người suy thận, làm giảm sự thanh thải và kéo dài tác dụng của thuốc.

Bệnh gan, mật: Thời gian tác dụng của thuốc có thể bị kéo dài.

Các tình trạng của người bệnh: Thuốc có thể tăng tác dụng khi người bệnh bị giảm kali huyết, giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, giảm protein huyết, mất nước, nhiễm toan, tăng CO2 huyết, suy mòn, bệnh nhược cơ, hội chứng nhược cơ, suy gan, thận. Thuốc có thể giảm tác dụng khi người bệnh bị hạ nhiệt, tăng bài niệu.

Thời kỳ mang thai

Pancuronium ít qua hàng rào nhau – thai, nhưng độ an toàn chưa được xác định. Pancuronium chỉ được dùng theo chỉ định của bác sỹ. Có thể sử dụng pancuronium theo liều lượng thông thường cho phụ nữ bị mổ cesar. Nhưng phải giảm liều cho những người đang dùng magnesi sulfat để điều trị nhiễm độc thai nghén, vì muối magnesi làm tăng chẹn thần kinh – cơ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có tư liệu về tai biến trên người.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mạch nhanh và tăng lưu lượng tim, tăng huyết áp.

Ðôi khi tăng tiết nước bọt trong khi gây mê.

Ít gặp

Loạn nhịp.

Quá mẫn.

Phản ứng tại chỗ tiêm.

Hiếm gặp

Co thắt phế quản.

Người bệnh carcinoma có thể nhạy cảm đặc biệt với tác nhân này và tác dụng chẹn thần kinh – cơ ít đáp ứng với neostigmin.

Choáng phản vệ nặng.

Liều lượng và cách dùng

Pancuronium chỉ dùng tiêm tĩnh mạch, không được dùng theo đường tiêm truyền. Liều dùng tùy theo từng cá thể, phụ thuộc vào đáp ứng của mỗi người bệnh, vào kỹ thuật gây mê, vào thời gian phẫu thuật dự tính, vào tương tác các thuốc trước và trong gây mê và vào tình trạng người bệnh.

Nên sử dụng máy kích thích thần kinh ngoại vi để theo dõi sự chẹn thần kinh – cơ và sự hồi phục.

Người lớn: Khởi đầu khoảng 40 – 100 microgam/kg, tùy thuộc quá trình phẫu thuật. Có thể cho thêm 10 microgam/kg sau mỗi 20 – 60 phút để duy trì giãn cơ trong suốt thời gian mổ kéo dài hoặc hô hấp nhân tạo.

Ðể đặt nội khí quản dùng 60 – 100 microgam/kg thể trọng.

Trẻ em: 60 – 80 microgam/kg, sau đó tăng thêm 10 – 20 microgam/kg nếu cần.

Trẻ sơ sinh: Trẻ em dưới 1 tháng phải rất thận trọng vì rất nhạy cảm với thuốc này. Ðầu tiên nên dùng liều thử nghiệm 20 mcrogam/kg để xác định sự đáp ứng.

Người cao tuổi: Tác dụng chẹn thần kinh – cơ kéo dài ở người cao tuổi và chỉ cần dùng liều thấp hơn.

Người béo phì: Nếu tính liều theo kg thể trọng có thể bị quá liều. Phải điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của người bệnh.

Ðể kiểm soát uốn ván, thời gian giãn cơ của pancuronium tùy thuộc vào mức độ nặng của các cơn co nên thời gian tác dụng rất khác nhau.

Nhìn chung thời gian tác dụng của thuốc tùy thuộc vào tình trạng người bệnh và liều, nhưng ở người bình thường dùng liều giãn cơ cho phẫu thuật, tác dụng giãn cơ kéo dài 45 – 60 phút.

Tương tác

Suxamethonium: Dùng suxamethonium trước khi dùng pancuronium sẽ làm tăng và kéo dài tác dụng của pancuronium. Do vậy nên để chậm lại việc dùng pancuronium cho đến khi dấu hiệu của suxamethonium đã hết.

Thuốc mê: Một số thuốc làm tăng tác dụng của pancuronium: Halothan, ether, enfluran, isofluran, methoxyfluran, cyclopropan, thiopenton, methohexiton.

Các thuốc sau đây ảnh hưởng đến thời gian và mức độ chẹn thần kinh – cơ của pancuronium.

Tăng tác dụng: Các thuốc giãn cơ (thí dụ D – tubocurarin), các kháng sinh polypeptid và aminoglycosid (neomycin, streptomycin, kanamycin), diazepam, propranolol, thiamin (liều cao), các IMAO, quinidin, magnesi sulfat, protamin, nitroglycerin, các thuốc giảm đau gây ngủ, các thuốc lợi tiểu, phenytoin, các thuốc chẹn alpha – adrenergic, imidazol, metronidazol, adrenalin, no – adrenalin.

Giảm tác dụng: Neostigmin, edrophonium, corticosteroid (liều cao), kali clorid, calci clorid, heparin (giảm tạm thời), azathioprin, theophylin, pyridostigmin.

Phải dùng pancuronium rất cẩn thận với người bệnh đang điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, mà được gây mê bằng halothan hoặc một thuốc mê đường thở nào đó vì điều này dễ gây loạn nhịp tim liên quan đến dùng thuốc trầm cảm 3 vòng.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tốt nhất ở nhiệt độ 2 – 8⁰C (để được 18 – 24 tháng), nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 25⁰C để được 6 tháng.

Khi tiêm trộn phối hợp với barbituric sẽ gây tủa.

Do cấu trúc hóa học là steroid, pancuronium có thể được hấp thụ vào bình chứa nhựa nếu tiếp xúc lâu. Tuy nhiên, ở nồng độ 74 – 78 microgam/ml, pancuronium có thể ổn định về hóa học và vật lý trong 48 giờ ở 15 – 30oC trong bình thủy tinh hoặc bằng chất dẻo có chứa các dung dịch tiêm tĩnh mạch sau: Dextrose 5%, lactat Ringers, natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% và natri clorid 0,45% hoặc 0,9% mà không xảy ra sự hấp thụ trên thủy tinh hoặc chất dẻo.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Ngừng thở kéo dài, suy hô hấp và/hoặc yếu cơ, có thể tử vong do suy hô hấp.

Xử trí: Neostigmin 2,5 mg và atropin 1,2 mg để hủy tác dụng chẹn của pancuronium, trong khi đó thông khí nhân tạo vẫn tiếp tục.

Khi dùng các thuốc ức chế cholinesterase mà không hủy được tác dụng ức chế thần kinh – cơ của pancuronium thì thông khí nhân tạo vẫn phải tiếp tục cho đến khi thở tự nhiên được phục hồi.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.