Acarbose

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha – glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Tên quốc tế: Acarbose

Ức chế alpha glucosidase dùng trong bệnh đái tháo đường.

Dạng viên 50 mg và 100 mg.

Cơ chế tác dụng

Acarbose là một tetrasacharid, ức chế men alpha – glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu và nồng độ glucose máu ban ngày ít dao động hơn. Dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình hemoglobin glycosylat khoảng 0,6 đến 1%. Giảm hemoglobin glycosylat đã được chứng minh có tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Acarbose không làm tăng tiết insulin, cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylure khác nhau, chúng tác dụng cộng hưởng khi dùng phối hợp.

Acarbose làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylure. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo và không gây sụt cân ở người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể dùng thêm vào để kiểm soát glucose máu ở người bệnh đang điều trị bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

Hấp thu kém ở đường tiêu hóa, khả dụng sinh học < 2%. Chuyển hóa ở ruột do vi khuẩn đường ruột và đào thải qua phân.

Chỉ định

Thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường type 2 không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.

Dùng cùng sulfonylure như 1 thuốc phụ trợ để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người bệnh tăng glucose máu không kiểm soát được bằng acarbose hoặc sulfonylure dùng đơn độc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với acarbose.

Viêm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.

Do tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị) do tạo hơi đường ruột.

Suy gan, tăng enzym gan.

Mang thai hoặc đang cho con bú.

Hạ đường máu.

Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.

Thận trọng

Theo dõi men gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.

Có thể hạ đường máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure, insulin. Hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.

Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê.

Tác dụng phụ và xử trí

Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

Chức năng gan bất thường.

Ngứa da, ngoại ban.

Vàng da, viêm gan

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Uống vào đầu bữa ăn. Liều do bác sỹ điều chỉnh, hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước ngay trước khi ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylure. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, 3 tháng một lần để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng

Liều ban đầu người lớn: 25 mg. Sau 4 – 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (≤60 kg) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (>60 kg).

Liều duy trì: 50 – 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Tương tác

Trong khi điều trị bằng acarbose, đầy bụng hoặc ỉa chảy khi ăn đường mía vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.

Vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose, cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc dưới 30⁰C.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.