Voltamicin

Voltamicin là sự kết hợp giữa diclofenac, một chất có tính kháng viêm, giảm đau non-steroid với gentamicin, một kháng sinh nhóm aminoglycoside. Hai hoạt chất này được dùng điều trị tại chỗ cho mắt với tác dụng riêng biệt.

Thuốc nhỏ mắt: lọ 5 ml.

Thành phần

Mỗi 1 ml

Diclofenac sodium: 1 mg.

Gentamicin sulfate, tính theo gentamicin: 3 mg.

Chất bảo quản : Benzalkonium chloride: 0,1 mg.

Dược lực học

Voltamicin là sự kết hợp giữa diclofenac, một chất có tính kháng viêm, giảm đau non-steroid với gentamicin, một kháng sinh nhóm aminoglycoside. Hai hoạt chất này được dùng điều trị tại chỗ cho mắt với tác dụng riêng biệt:

Diclofenac

Diclofenac ức chế men cyclo-oxygenase và từ đó ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin ngay từ giai đoạn đầu tiên. Diclofenac cũng ảnh hưởng tới sự sản xuất leukotrienes thông qua phản ứng lipoxygenase. Prostaglandin và leukotrienes đóng vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của phản ứng viêm và đau ở mắt.

Gentamicin

Gentamicin là một kháng sinh diệt khuẩn thuộc nhóm aminoglycoside. Phổ kháng khuẩn của gentamicin bao gồm các vi khuẩn ưa khí gram âm, gram dương kể cả Pseudomonas aeruginosa, Staphylococci, Haemophilus influenzae và aegyptus, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Shigella và Salmonella.

Các vi khuẩn họ Streptococci, Meningococci, các vi khuẩn kỵ khí, nấm và virus nói chung là kháng với gentamicin.

Phần lớn các vi khuẩn gây nên nhiễm trùng phần trước của mắt đáp ứng tốt đối với gentamicin dùng tại chỗ. Tác dụng của gentamicin thông qua sự tổng hợp protein của các vi khuẩn nhạy cảm. Trên in vitro, phổ kháng khuẩn của gentamicin được mô tả như sau: (MIC 8 mg/ml: kháng).

Sự kết hợp

Sự kết hợp giữa diclofenac và gentamicin tạo nên phổ kháng khuẩn chống lại các vi khuẩn gram âm, gram dương tương đương với phổ kháng khuẩn của gentamicin khi dùng đơn thuần. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự kết hợp giữa diclofenac và gentamicin có hiệu quả tốt hơn nhiều so với dùng gentamicin đơn thuần đối với viêm kết mạc cũng như liền giác mạc sau áp-xe.

Dược động học

Ở động vật, nồng độ có tác dụng điều trị của diclofenac và gentamicin được xác định ở phần trước mắt, kết mạc và giác mạc khi dùng nhắc lại Voltamicin (1 giọt/lần x 4 lần/ngày). Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 5-60 phút. Nồng độ gần với mức tối thiểu còn có thể phát hiện được tìm thấy ở trong máu và huyết tương.

Sau phẫu thuật lấy thủy tinh thể đục, nồng độ diclofenac trong thủy dịch cũng đã được xác định. Các kết quả cho thấy diclofenac cũng thấm qua giác mạc. Nồngh độ tối đa trong thủy dịch khoảng 201+/-116 ng/ml đo được 60 phút sau khi dùng thuốc lần cuối cùng. Sự ngấm thuốc này được coi là tương đương so với khi dùng diclofenac mà không có gentamicin.

Chỉ định

Các trường hợp viêm phần trước của mắt có nguy cơ gây nhiễm khuẩn nhãn cầu (ví dụ như sau mổ).

Chống chỉ định

Nhiễm nấm, virus.

Chấn thương, lo t giác mạc.

Giống như các thuốc kháng viêm non-steroid khác, không được dùng Voltamicin cho các bệnh nhân hen, mề đay hay viêm mũi cấp tính sau khi uống acetylsalicylic acid hay bất kz thuốc nào ức chế sự tổng hợp prostaglandin.

Thận trọng

Với nồng độ cao, gentamicin có thể làm chậm quá trình hồi phục biểu mô giác mạc. Trong các trường hợp mà cần phải điều trị thêm tại mắt, thì nên dùng các thuốc cách nhau ít nhất là 5 phút (xem phần Tương tác thuốc).

Khi có bội nhiễm, cần phải ngưng điều trị ngay điều trị Voltamicin và cần phải điều trị với kháng sinh khác.

Sau khi nhỏ mắt có thể thấy mờ mắt. Vì vậy, cần thận trọng trong trường hợp phải lái xe hay vận hành máy ngay sau khi nhỏ thuốc.

Lưu ý với bệnh nhân đeo kính tiếp xúc:

Nói chung không nên đeo kính tiếp xúc khi có nhiễm khuẩn mắt vì nguy cơ lan rộng nhiễm khuẩn. Nếu thực tế bắt buộc cần phải đeo kính tiếp xúc thì nên bỏ kính ra trước khi nhỏ thuốc và đeo lại sau đó ít nhất là 5 phút.

Có thai và cho con bú

Lúc có thai

3 tháng đầu và 3 tháng giữa: loại B.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có nguy cơ cho bào thai nhưng chưa có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai.

3 tháng cuối: Thai kỳ loại D.

Không nên dùng diclofenac vì có thể có nguy cơ đóng sớm ống động mạch (ống Botal) hay ức chế co hồi tử cung.

Lúc nuôi con bú

Chưa rõ gentamicin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, cho nên không dùng Voltamicin cho bà mẹ trong thời kz cho con bú. Diclofenac chỉ bài tiết qua sữa mẹ với một lượng đáng kể chỉ khi dùng liều cao gấp nhiều lần lượng hoạt chất có chứa trong lọ thuốc đa liều.

Tương tác

Tránh dùng phối hợp cùng lúc với các kháng sinh kìm khuẩn. Khi cần dùng nhiều loại thuốc dùng tại chỗ cho mắt, nên dùng các thuốc cách nhau 5 phút.

Tác dụng phụ

Có thể xảy ra đỏ kết mạc có hoặc không có chất tiết giống như viêm giác mạc chấm nông. Cảm giác xót nhẹ đôi khi xảy ra khi nhỏ mắt trực tiếp với Voltamicin.

Rất hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn.

Liều lượng, cách dùng

Người lớn và bệnh nhân lớn tuổi

Nhỏ thuốc vào túi kết mạc 1 giọt/lần x 4 lần/ngày trong vòng 2 tuần. Không nên dùng thuốc quá 2 tuần. Thuốc chưa được kiểm nghiệm đối với trẻ em.

Quá liều

Ở người lớn, khi vô tình uống cả lọ thuốc thì có thể thấy nồng độ tối đa của diclofenac cũng chỉ bằng 3% liều diclofenac hàng ngày dùng đường uống. Còn lượng gentamicin 15 mg có chứa trong lọ thuốc Voltamicin 5 ml gần xấp xỉ bằng liều khởi điểm cao nhất khi dùng đường uống (56 mg/kg).

Tuy nhiên, cũng giống như các kháng sinh nhóm aminoglycoside khác, gentamicin rất khó hấp thu từ đường tiêu hóa.

Bảo quản

Đóng nắp lọ thuốc sau khi dùng. Không dùng thuốc quá một tháng sau khi đã mở nắp. Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15-25⁰C). Khi chưa mở nắp, thuốc có thể được dùng tới hạn ghi trên vỏ hộp. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.