Orelox

Cơ chế tác động của cefpodoxime dựa trên sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc vẫn ổn định khi có sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase.

Nhà sản xuất

Sanofi – Aventis.

Thành phần

Mỗi viên: Cefpodoxime 100mg.

Dược lực học

Cefpodoxime proxetil là một kháng sinh beta lactam bán tổng hợp, thuộc nhóm cephalosporin uống thế hệ thứ 3. Đây là một tiền dược của cefpodoxime.
Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu ở đường tiêu hóa và nhanh chóng được các esterase không đặc hiệu thủy giải thành cefpodoxime, một kháng sinh diệt khuẩn.

Cơ chế tác động của cefpodoxime dựa trên sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc vẫn ổn định khi có sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase.

Dược động học

Hấp thu

Tỉ lệ hấp thu cefpodoxime proxetil khi cho một người nhịn đói uống một viên tương ứng 100 mg cefpodoxime là 40 đến 50%. Vì sự hấp thu thuốc tăng lên khi uống cùng với thức ăn, do đó nên uống thuốc trong bữa ăn.

Phân bố

Nồng độ trong huyết tương:

Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cefpodoxime (Cmax) là 1 mg/l đến 1,2 mg/l. Sau khi uống một liều 200 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,2 đến 2,5 mg/l. Trong cả hai trường hợp (100 hoặc 200 mg), thời gian để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) là 2 đến 3 giờ.
Nồng độ tồn lưu sau 12 giờ là 0,08 mg/l và 0,18 mg/l, theo thứ tự, sau khi uống liều 100 mg và 200 mg.

Sau khi uống liều 100 đến 200 mg, mỗi ngày hai lần, trong 14,5 ngày, các thông số dược động học của cefpodoxime trong huyết tương không thay đổi, chứng tỏ không có sự tích lũy hoạt chất.

Thể tích phân bố của cefpodoxime là 30-35 l ở người còn trẻ (~ 0,43 l/kg).

Kết gắn protein huyết tương: khoảng 40% cefpodoxime gắn với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Đậy là loại kết gắn không bão hòa.

Phân phối trong các dịch cơ thể và các mô:

Cefpodoxime được phân bố nhiều trong nhu mô phổi, niêm mạc phế quản, dịch màng phổi, amiđan và dịch kẽ.

4 đến 7 giờ sau một liều duy nhất 100 mg, nồng độ ở amiđan là 0,24 đến 0,1 mcg/g (20 đến 25% nồng độ huyết tương).

Sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong dịch kẽ là 1,5 đến 2,0 mg/l (80% nồng độ huyết tương).

3 đến 12 giờ sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong phổi là 0,6-0,2 mcg/g; nồng độ trong dịch màng phồi là 0,6 đến 0,8 mg/l.

Trong khoảng 1 đến 4 giờ sau khi uống 200 mg, nồng độ cefpodoxime trong niêm mạc phế quản vào khoảng 1 mcg/g (40 đến 45% nồng độ huyết tương).

Các nồng độ đo được đều cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của các vi khuẩn nhạy cảm.

Biến đổi sinh học và thải trừ

Sau khi hấp thu, chất chuyển hóa chính là cefpodoxime, sản phẩm của sự thủy giải cefpodoxime proxetil;

Cefpodoxime được chứng minh là chỉ được chuyển hóa ở mức tối thiểu;

Sau khi hấp thu cefpodoxime proxetil, 80% lượng cefpodoxime phóng thích được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi.

Thời gian bán thải của cefpodoxime trung bình là 2,4 giờ.

Đối tượng có nguy cơ

Các thông số dược động học của cefpodoxime chỉ thay đổi chút ít trên người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Tuy nhiên, sự tăng nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết thanh và thời gian bán hủy không cần phải giảm liều ở quần thể này, trừ những bệnh nhân có độ thanh thải ờ thận dưới 40 ml/phút.

Trong trường hợp suy thận, tương ứng với độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ đỉnh trong huyết tương buộc phải giảm liều còn một nửa và dùng thuốc mỗi ngày một lần duy nhất.

Trong trường hợp suy gan, dược động học có thay đổi chút ít nhưng không cần chỉnh liều đặc biệt.

Chỉ định/Công dụng

Thuốc này được chỉ định dùng cho người lớn để điều trị một số nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng thay đổi tùy theo chỉ định điều trị.

Để tham khảo, liều thường dùng là 200 đến 400 mg mỗi ngày.

Phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp suy thận.

Số lần và thời gian dùng thuốc: Uống hai lần mỗi ngày, trong bữa ăn.

Thời gian điều trị: Để điều trị hiệu quả, kháng sinh này phải được uống đều đặn theo liều và trong thời gian mà bác sĩ đã kê toa.

Sự biến mất của sốt hoặc bất kỳ triệu chứng nào khác không có nghĩa là bệnh nhân đã hoàn toàn khỏi bệnh. Cảm giác mệt mỏi không phải là do điều trị kháng sinh mà là do bản thân bệnh nhiễm khuẩn. Giảm liều hoặc tạm ngưng điều trị sẽ không có tác dụng gì trên những cảm giác này và chỉ làm cho bệnh lâu hồi phục.
Trường hợp đặc biệt: thời gian điều trị đối với một số trường hợp viêm xoang và viêm amiđan là 5 ngày.

Cảnh báo

Bệnh nhân phải báo ngay cho bác sĩ biết về mọi triệu chứng dị ứng (nổi mẩn ngoài da, ngứa…).

Có khả năng xảy ra dị ứng (5 đến 10% số trường hợp) ở các đối tượng dị ứng với penicillin. Vì vậy, bệnh nhân báo cho bác sĩ biết về mọi dị ứng hoặc triệu chứng dị ứng xảy ra trong khi điều trị với kháng sinh penicillin,

Không nên điều trị tiêu chảy xảy ra trong khi điều trị kháng sinh nếu không có ý kiến của bác sĩ.

Vì có chứa lactose, không nên dùng thuốc này trong trường hợp tăng galactose-máu, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose hoặc trong trường hợp thiếu men lactase (các bệnh chuyển hóa hiếm gặp).

Vì cần điều chỉnh điều trị cho thích hợp, điều quan trọng là bệnh nhân phải thông báo cho bác sĩ biết nếu có bệnh thận.

Thuốc này có thể gây phản ứng dương tính giả trong một số xét nghiệm (tìm glucose trong nước tiểu, nghiệm pháp Coombs).

Nếu cảm thấy chóng mặt sau khi uống thuốc này, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Chống chỉ định

Không được dùng thuốc này trong trường hợp có dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Có thai: Chỉ nên dùng thuốc này trong thời kỳ có thai khi có ý kiến của bác sĩ.
Nếu phát hiện có thai trong thời gian điều trị, bác sĩ xem xét có nên tiếp tục điều trị hay không.

Thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ: Có thể cho con bú mẹ trong trường hợp điều trị với thuốc này.

Tuy nhiên, nếu em bé có các rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, nhiễm nấm Candida) hoặc nổi mẩn ngoài da, hãy ngưng cho con bú mẹ hoặc ngưng dùng thuốc này và bệnh nhân nhanh chóng hỏi ý kiến bác sĩ.

Tương tác

Thức ăn: độ khả dụng sinh học của cepodoxime sẽ tăng khi thuốc được dùng trong bữa ăn.

Tăng pH dạ dày: thuốc đối kháng H2 (ranitidine) và thuốc kháng acid làm giảm khả dụng sinh học.

Ngược lại giảm pH dạ dày (pentagastrin) làm tăng khả dụng sinh học.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp

Triệu chứng tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, đau bụng.

Hiếm gặp hơn

Triệu chứng tiêu hóa: như các kháng sinh phổ rộng khác, một số hiếm trường hợp viêm ruột kèm tiêu chảy có máu và viêm đại tràng giả mạc (bệnh ruột già có đặc điểm đi tiêu ra màng giả hoặc nhầy nhớt, đi kèm với táo bón và đau bụng) đã được báo cáo,

tăng nhẹ men gan;

triệu chứng dị ứng: phát ban trên da, ngứa, nổi mẩn, phù mạch (sưng mặt và cổ đột phát do nguyên nhân dị ứng) và sốc dị ứng.

triệu chứng ngoài da: phát ban, nổi bọng nước khu trú, hồng ban đa dạng (bệnh có triệu chứng đỏ da), hội chứng Stevens-Johson và hội chứng Lyell (bong tróc da có thể nhanh chóng lan rộng toàn thân);

nhức đầu;

cảm giác chóng mặt;

tăng nhẹ nồng độ urê và creatinin trong máu;

triệu chứng huyết học: giảm hoặc tăng số lượng tiểu cầu và bạch cầu, hiếm có giảm đáng kể số lượng một vài loại bạch cầu (bạch cầu hạt).

Bảo quản

Không bảo quản thuốc ở nhiệt độ trên 25⁰C.

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên.