Megestrol acetat

Megestrol acetat là progestin tổng hợp, có tác dụng chống ung thư đối với ung thư vú, ung thư nội mạc tử cung. Estrogen kích thích tế bào phân chia làm phát triển các mô đáp ứng với estrogen

Tên quốc tế: Megestrol.

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 20 mg, 40 mg; hỗn dịch 200 mg/5 ml.

Tác dụng

Megestrol acetat là progestin tổng hợp, có tác dụng chống ung thư đối với ung thư vú, ung thư nội mạc tử cung. Estrogen kích thích tế bào phân chia làm phát triển các mô đáp ứng với estrogen như vú, nội mạc tử cung và cổ tử cung. Progestin có tác dụng kháng gonadotropin và kháng estrogen. Progesteron ức chế sản xuất gonadotropin tuyến yên gây giảm tiết estrogen. Progesteron còn điều hòa giảm số lượng thụ thể estrogen trong các mô đáp ứng với estrogen.

Như vậy tác dụng chống ung thư của megestrol acetat là do làm thay đổi tác dụng của estrogen. Do đó megestrol acetat ngăn cản phát triển các ung thư phụ thuộc estrogen như ung thư vú, nội mạc tử cung và cổ tử cung.

Chỉ định

Thuốc làm giảm tạm thời trong điều trị ung thư vú muộn hoặc ung thư nội mạc tử cung muộn (như ung thư tái phát, không thể phẫu thuật được hoặc đã di căn).

Ðiều trị ung thư vú hoặc ung thư nội mạc tử cung kết hợp với phẫu thuật, điều trị tia xạ, và các điều trị khác để tiệt trừ ung thư.

Ðiều trị chán ăn, suy mòn hoặc sút cân không thể giải thích được ở những người chẩn đoán là mắc phải hội chứng suy giảm miễn dịch (AIDS).

Chống chỉ định

Quá mẫn với megestrol acetat.

Người mang thai.

Người bệnh huyết khối tắc mạch.

Thận trọng

Người có tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch.

Người có đái tháo đường từ trước.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng megestrol acetat trong thời gian mang thai vì có thể gây bất thường ở bộ phận sinh dục đối với cả bào thai nam và nữ (nguy cơ tật lỗ tiểu thấp ở bào thai nam có thể tăng gấp đôi khi tiếp xúc với thuốc nhóm progesteron).

Thời kỳ cho con bú

Nồng độ cao của megestrol acetat trong sữa gây nguy cơ cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy phải ngừng cho trẻ bú khi người mẹ đang được điều trị bằng megestrol acetat.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Tăng thể trọng.

Chảy máu âm đạo.

Toát mồ hôi.

Ít gặp

Buồn nôn, khó tiêu, táo bón.

Rụng lông và rậm lông trên cùng một người bệnh.

Khó thở.

Run.

Hiếm gặp

Nghẽn tĩnh mạch huyết khối.

Hội chứng ống cổ tay.

Hội chứng ống cổ tay = hội chứng carpal tunnel: Chèn ép dây thần kinh giữa khi nó đi vào lòng bàn tay. Ðiều này tạo ra đau và tê cóng ở ngón tay trỏ và giữa và làm mỏi cơ giạng của ngón tay cái.

Xử trí

Chỉ điều trị megestrol acetat cho người sụt cân sau khi đã tìm được nguyên nhân sụt cân có thể điều trị được, gồm u có khả năng ác tính, nhiễm khuẩn toàn thân, rối loạn tiêu hóa ảnh hưởng đến hấp thu, bệnh nội tiết, bệnh thận và bệnh tâm thần.

Nếu người bệnh đang dùng megestrol acetat mà mang thai cần phải báo cho họ về nguy cơ đối với bào thai do dùng thuốc.

Cần xem xét khả năng suy thượng thận ở bất kỳ người bệnh nào đang dùng hoặc thôi dùng megestrol acetat sau đợt điều trị kéo dài, mà có những triệu chứng suy thượng thận như hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, hoa mắt và ốm yếu. Ðối với những người bệnh đó nên làm các xét nghiệm về suy thượng thận và dùng glucocorticoid có tác dụng nhanh để điều trị thay thế khi có stress.

Theo dõi chặt chẽ đối với những người ung thư di căn hoặc ung thư tái diễn được điều trị với megestrol acetat.

Người bệnh cần thông báo cho thầy thuốc về bất cứ tác dụng phụ nào xảy ra khi dùng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Ung thư vú: 160 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia nhỏ làm 4 lần/ngày.

Ung thư nội mạc tử cung: 40 – 320 mg/ngày, chia thành 2 – 4 lần.

Phải điều trị thuốc liên tục ít nhất 2 tháng mới đánh giá được hiệu quả điều trị của megestrol acetat.

Chán ăn, suy mòn hoặc sụt cân nhiều ở người mắc bệnh AIDS:

Người lớn: Liều ban đầu 800 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần. Liều thấp hơn (100 – 400 mg/ngày) đã được dùng và có hiệu quả.

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng megestrol acetat cho trẻ em.

Bảo quản

Bảo quản megestrol acetat trong lọ thật kín, ở nhiệt độ dưới 25oC.

Quá liều và xửtrí

Khi quá liều xảy ra, không có biện pháp giải độc đặc hiệu, sử dụng những biện pháp thông thường như gây nôn hoặc rửa dạ dày, và điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ. Khả năng tan trong nước của megestrol acetat kém, do đó biện pháp thẩm tách megestrol acetat có thể không có hiệu quả trong điều trị quá liều.

Quy chế

Thuốc độc bảng A.