A
Alphagan P: thuốc nhỏ mắt hạ nhãn áp
Alphagan P là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép.
Thành phần
Mỗi mL: Brimonidin tartrat 1,5mg.
Mô tả
Alphagan-P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% là chất chủ vận tại thụ thể alpha-2 adrenergic tương đối chọn lọc dùng nhỏ mắt. Tên hóa học của brimonidin tartrat là 5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino) quinoxaline L-tartrate. Nó là một chất bột màu trắng nhờ đến hơi vàng, có trọng lượng phân tử 442,24 dưới dạng muối tartrat, hòa tan trong nước (0,6 mg/mL) và trong chất dẫn của thuốc (1,4 mg/mL) ở pH 7,7.
Ở dạng dung dịch, Alphagan-P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) trong suốt, màu vàng xanh nhạt, áp lực thẩm thấu là 250-350 mOsmol/kg và có pH 6,6-7,4.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng
Alphagan-P là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép: vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc-màng bồ đào.
Nghiên cứu lâm sàng
Nhãn áp tăng là yếu tố nguy cơ chủ yếu gây mất thị trường trong bệnh glaucoma. Nhãn áp càng cao, khả năng bị tổn thương thần kinh thị giác và mất thị trường càng lớn.
Brimonidin tartrat có tác dụng làm hạ nhãn áp mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp.
Các nghiên cứu lâm sàng đã được tiến hành để đánh giá độ an toàn, hiệu quả và sự dung nạp của Alphagan-P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% có so sánh với Alphagan nhỏ 3 lần/ngày ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp. Kết quả cho thấy hiệu quả làm giảm nhãn áp của Alphagan-P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% tương tự như Alphagan (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,2%, và làm giảm nhãn áp có hiệu quả khoảng 2-6mmHg ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.
Máy vật lý trị liệu Bộ Quốc phòng
Công ty Cổ phân TSun Việt Nam
[DoctorHome DH14] Máy trị liệu đa năng DoctorHome DH-14 (tiêu chuẩn)
Hỗ trợ cơ xương khớp chi dưới
Dược động học
Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,1% hoặc 0,2% vào mắt, sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 0,5-2,5 giờ và giảm dần, thời gian bán thải toàn thân khoảng 2 giờ. Ở người, brimonidin chuyển hóa mạnh toàn thân, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng thuốc ban đầu và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của brimonidin đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.
Chỉ định và công dụng
Alphagan-P được chỉ định để làm hạ nhãn áp ở bệnh nhân glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng khuyến cáo là một giọt Alphagan-P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% nhỏ vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau khoảng 8 giờ.
Nếu dùng hơn một thuốc nhỏ mắt thì các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.
Quá liều
Quá liều nhỏ mắt
Trong các trường hợp quá liều nhận được, những hiện tượng được báo cáo giống như những hiện tượng đã được liệt kê ở mục phản ứng phụ.
Quá liều toàn thân do vô tình nuốt phải
Có rất ít thông tin liên quan đến vô tình nuốt phải ở người lớn. Tác dụng phụ duy nhất được báo cáo là hạ huyết áp. Điều trị quá liều đường uống bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần giữ thông đường hô hấp.
Các triệu chứng quá liều brimonidin như ngừng thở, nhịp tim chậm, hôn mê, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, giảm trương lực, ngủ lịm, xanh xao, suy hô hấp và buồn ngủ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em được điều trị bằng Alphagan như là một phần của điều trị y tế đối với glaucoma bẩm sinh hoặc do tình cờ uống phải.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Alphagan ở bệnh nhân quá mẫn cảm với brimonidin tartrat hoặc với các thành phần khác của thuốc.
Chống chỉ định dùng Alphagan-P ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO).
Chống chỉ định dùng Alphagan-P ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (dưới 2 tuổi).
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản
Chưa thấy tác động gây ung thư liên quan đến thuốc này trong các nghiên cứu 21 tháng ở chuột nhắt và 24 tháng ở chuột cống. Trong các nghiên cứu này, chuột nhắt được cho uống 2,5 mg/kg/ngày, chuột cống được cho uống 1 mg/kg/ngày, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) đạt được tương ứng gấp 90 và 80 lần nồng độ của thuốc trong huyết tương người sau khi nhỏ mắt 1 giọt Alphagan-P 0,15% ở cả hai mắt, 3 lần/ngày (liều khuyến cáo hàng ngày ở người).
Brimonidin tartrat không gây đột biến hoặc sinh tế bào trong một loạt nghiên cứu in vitro và in vivo gồm thử nghiệm Ames, thử nghiệm độ sai lạc nhiễm sắc thể trên tế bào buồng trứng chuột Hamster Trung quốc (CHO), thử nghiệm qua trung gian vật chủ và các nghiên cứu sinh tế bào ở chuột nhắt, và thử nghiệm chết trội.
Thời kỳ mang thai
Tác dụng gây quái thai: Phụ nữ có thai nhóm B.
Brimonidin tartrat không gây quái thai khi dùng đường uống trong thời gian mang thai từ ngày thứ 6 đến ngày thứ 15 ở chuột cống và từ ngày thứ 6 đến ngày thứ 18 ở thỏ.Liều cao nhất brimonidin tartrat sử dụng trên chuột cống (2,5 mg/kg/ngày) và trên thỏ (5,0 mg/kg/ngày) cho trị số AUC đạt được tương ứng lần lượt gấp 260 và 15 lần trị số này ở người sau khi nhỏ 1 giọt Alphagan-P 0,15% ở cả hai mắt, 3 lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, brimonidin qua được nhau thai và một phần vào tới tuần hoàn thai.
Chỉ nên dùng Alphagan-P cho người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn sự rủi ro với thai.
Bà mẹ cho con bú
Chưa rõ thuốc này có qua được sữa mẹ hay không, mặc dù nghiên cứu trên động vật cho thấy brimonidin tartrat bài tiết được qua sữa động vật. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này, nên cân nhắc cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.
Tương tác
Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với Alphagan-P chưa được thực hiện, cần xem xét khả năng có thể có tác dụng phụ trợ hoặc làm mạnh thêm các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê). Alphagan-P là chất chủ vận alpha nên có thể làm giảm mạch và huyết áp. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc như thuốc chẹn beta (nhỏ mắt hoặc toàn thân), thuốc chống tăng huyết áp và/hoặc các glycoside trợ tim.
Đã có báo cáo là thuốc chống trầm cảm ba vòng làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidine dùng toàn thân. Chưa rõ có phải việc sử dụng đồng thời những thuốc này với Alphagan-P có thể gây tương tác về tác dụng làm hạ nhãn áp hay không. Tuy nhiên, trong các thí nghiệm trên thỏ, thuốc ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm 3 vòng không làm thay đổi phản ứng nhãn áp với brimonidin. Chưa có dữ liệu về hàm lượng catecholamine trong tuần hoàn sau khi nhỏ Alphagan-P. Tuy nhiên, những bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng cần thận trọng vì những thuốc này có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa và hấp thu của các amin trong tuần hoàn.
Tác dụng ngoại ý
Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 10-20% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1-0,2%) bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc và ngứa mắt.
Những phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 5-9% đối tượng được điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1-0,2%) bao gồm: cảm giác nóng rát trong mắt, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, nhuộm màu/ăn mòn giác mạc, tăng huyết áp, khô miệng và rối loạn thị giác.
Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 1-4% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1-0,2%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm bờ mi, viêm kết mạc mí, nhìn mờ, viêm phế quản, đục thủy tinh thể, kết mạc tái nhợt, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, nhú kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu, khó thở, tràn nước mắt, xuất tiết mắt, khô mắt, kích ứng mắt, nhức mắt, phù mí mắt, ban đỏ ở mi mắt, mệt mỏi, hội chứng cúm, viêm kết mạc nang, cảm giác có dị vật trong mắt, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, tăng cholesterol máu, hạ huyết áp, nhiễm trùng (chủ yếu là cảm lạnh và nhiễm trùng hô hấp), mất ngủ, viêm giác mạc, rối loạn mí mắt, cảm giác châm chích ở mắt, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, nhiễm trùng xoang, viêm xoang, buồn ngủ, xót mắt, bệnh giác mạc chấm nông, chảy nước mắt, tổn hại thị trường, bong dịch kính, rối loạn dịch kính, hiện tượng ruồi bay và giảm thị lực.
Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% bệnh nhân dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1-0,2%) bao gồm: ăn mòn giác mạc, mất ngủ, khô mũi, buồn ngủ, và lệch lạc cảm giácvị giác.
Kinh nghiệm hậu mãi
Các phản ứng phụ sau đây đã được xác định trong khi sử dụng Alphagan-P hậu mãi trong thực hành lâm sàng:
Rối loạn mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi, chóng mặt
Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ.
Thận trọng
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt khi cân nặng ≤20kg, nên được điều trị thận trọng và theo dõi chặt chẽ do tỷ lệ mắc cao và mức độ nghiêm trọng của hiện tượng buồn ngủ.
Tham khảo phần Sử dụng ở trẻ em. Mặc dù dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat (Alphagan-P) 0,15% có tác dụng rất ít trên huyết áp và nhịp tim của bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Alphagan-P ở bệnh nhân sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.
Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Alphagan-P trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.
Cần thận trọng khi dùng Alphagan-P ở bệnh nhân trầm cảm, suy não, suy mạch vành, hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp tư thế đứng, hoặc viêm tắc nghẽn mạch máu.
Người bệnh được chỉ định dùng thuốc hạ nhãn áp cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ.
Sử dụng ở trẻ em
Trong một nghiên cứu 3 tháng, pha 3 ở trẻ em từ 2-7 tuổi bị glaucoma không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc chẹn beta, tỷ lệ cao về buồn ngủ (55%) đã được báo cáo với Alphagan 0,2% dưới dạng điều trị bổ trợ. Ở 8% trẻ em, điều này nặng và dẫn đến ngừng điều trị ở 13%. Tỷ lệ buồn ngủ giảm khi tuổi càng tăng, ít nhất ở nhóm 7 tuổi (25%), nhưng bị ảnh hưởng nhiều hơn bởi cân nặng, xảy ra thường xuyên hơn ở những trẻ em cân nặng ≤20kg (63%) so với những trẻ có cân nặng >20kg (25%).
Độ an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định. Kích động, ngừng thở, nhịp tim chậm, hôn mê, co giật, tím tái, trầm cảm, khó thở, cảm xúc không ổn định, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, giảm trương lực, giảm thông khí, dễ bị kích thích, ngủ lịm, xanh xao, suy hô hấp và buồn ngủ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em sử dụng brimonidin đối với glaucoma bẩm sinh hoặc do tình cờ uống phải.
Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi
Chưa thấy có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả của thuốc giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.
Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cũng như các thuốc khác trong nhóm này, Alphagan-P có thể gây mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân. Đối với những bệnh nhân đang làm các hoạt động nguy hiểm cần phải thận trọng do khả năng giảm sự tỉnh táo về tinh thần. Alphagan-P cũng có thể gây nhìn mờ hoặc rối loạn thị giác ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên chờ đến khi các triệu chứng này qua đi trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Bảo quản
Ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
Trình bày và đóng gói
Dung dịch nhỏ mắt: hộp 1 lọ 5mL.
Thông tin về y học chỉ mang tính tham khảo, bạn cần hỏi ý kiến của thầy thuốc trước khi áp dụng cho mình và người thân. Với mỗi người việc đáp ứng với các liệu trình điều trị là khác nhau tùy thuộc cơ địa bản thân !
Máy vật lý trị liệu Bộ Quốc phòng
Công ty Cổ phân TSun Việt Nam
[DoctorHome DH14] Máy trị liệu đa năng DoctorHome DH-14 (tiêu chuẩn)
Hỗ trợ cơ xương khớp chi dưới
